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雌激素受体 (ER) 是一类核激素受体,主要分为ERα和ERβ两个亚型,它们在乳腺癌的发生发展中扮演着关键角色。ER阳性乳腺癌是最常见的乳腺癌类型,占所有乳腺癌病例的大多数。雌激素与ER结合后,刺激受体调节下的转录,进而促进肿瘤细胞的生长和增殖。因此,针对ER阳性乳腺癌的激素疗法可减少雌激素生成、中断ER信号传导、降解ER或者改变ER调节下的信号传导或增殖通路。


ER在未结合雌激素时主要以与热休克蛋白复合体的形式存在于细胞胞质中。一旦雌激素与ER结合,受体会发生构象变化,转移到细胞核内,与雌激素反应元件(ERE)结合,从而调控下游基因的表达。这些基因的表达变化与细胞增殖、分化和凋亡等过程密切相关,对乳腺癌的发展和预后有着重要影响。Elacestrant已发布III期临床研究数据,初步结果显示,相比标准内分泌单药治疗,Elacestrant后线治疗可显著改善HR+乳腺癌患者PFS。


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