时间：2025-01-08 09:05:24
阅读：12421
前言 Caco-2渗透试验中，低渗透系数（Papp）通常被解读为药物跨膜渗透能力较低。然而，实际试验中如果回收率低，可能导致Papp值的低估，使药物渗透能力被误判为低渗透性。低回收率的原因可能包括非特异性吸附、细胞内滞留、药物降解或容器吸附等。本...
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时间：2025-01-08 09:03:33
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尿酸转运蛋白1（URAT1，也称为SLC22A12）是一种重要的尿酸转运蛋白，主要参与尿酸的重吸收过程。了解URAT1的组织分布和细胞分布对于理解其生理功能以及开发针对高尿酸血症和痛风的治疗策略至关重要。 组织分布： URAT...
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时间：2025-01-08 09:01:05
阅读：12646
转运体是一类在细胞膜上表达的功能性蛋白，在药物代谢和转运中起关键作用。通过研究这些转运体，可以深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，从而揭示药物的药代动力学和药效学特征。另外转运体作为药物在体内的重要转运媒介，其介导的药物-药物相互作用（DDI）日...
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时间：2025-01-08 08:58:24
阅读：15901
肝脏是药物代谢和转运的关键器官，而转运体在肝脏中负责药物的摄取与排泄，直接影响药物的生物利用度、药代动力学特性和安全性。评估肝脏转运体在DDI研究中的作用，对于药物研发的成功至关重要。 肝脏转运体分为两类： ·摄取型转运体： 如...
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时间：2025-01-08 08:57:29
阅读：19761
URAT1是一个重要的肾脏尿酸盐转运体，是由有机阴离子编码家族SLC22A的SLC22A12基因编码的一种膜转运蛋白。URAT1只能特异表达在肾脏近曲小管上皮细胞的刷状缘侧，尚未在其他地方发现有URAT1的表达。 URAT1介导尿酸的再吸收，从而...
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时间：2025-01-07 14:14:56
阅读：13491
引言：Caco-2细胞模型作为药物渗透性研究的重要工具，广泛用于评估药物吸收和外排能力。然而，在渗透性试验中，非特异性吸附现象会显著影响测定结果的准确性。这些非特异性吸附主要发生在试验的几个关键位置，包括细胞、滤膜、孔壁。了解这些位置的吸附机制和影响对优化实...
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时间：2025-01-07 13:27:57
阅读：15117
前言 Caco-2细胞模型是评估药物吸收和外排底物鉴定的重要工具。本文实验比较了在双向渗透实验中添加和不添加牛血清白蛋白（BSA）时的渗透性差异，以更好地理解BSA对低质量平衡化合物的作用机制。 Transwell 模型： ...
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时间：2025-01-07 13:26:15
阅读：14601
在理想实验条件下，回收率与渗透系数之间应无直接关联，渗透系数仅反映药物的跨膜扩散能力，计算公式如下： 其中： C acceptor：供体侧浓度； V acceptor:接受测体积 C donor：供体侧浓度； V don...
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时间：2025-01-07 13:24:46
阅读：17649
引言： Caco-2细胞模型是药物渗透性研究中的金标准方法之一，通过测定药物的表观渗透系数（Papp）来评估其跨膜渗透能力。然而，在实际试验中，由于药物的回收率低，可能导致对药物真实渗透特征的误判。这种现象可能源于非特异性吸附、药物滞留。本文将从回收率...
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时间：2025-01-07 13:22:55
阅读：14232
Caco-2渗透试验中回收率低的潜在原因及其对渗透系数（Papp）的影响 药物回收率低的潜在原因： 1.非特异性吸附 药物可能吸附在实验装置的不同位置，导致回收率低： ·滤膜和孔壁吸附：滤膜材料（如聚碳酸酯）...
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