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雌激素（Estrogen，E）是一类具有广泛生物活性的类固醇化合物，包括雌二醇、雌三醇、雌酚等，对生殖系统的发育、骨的成熟等机体生理活动的维持具有重要作用。雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）属于类固醇激素受体超家族成员之一，是一种配体依赖性转录因子，它能与雌激素特异性结合，通过雌激素应答元件（Estrogen Response Elements，EREs）调节基因的转录，为雌激素发挥生物学效应提供保证。
目前，ER抑制剂主要可以分为两大类：选择性雌激素受体调节剂（SERM）和芳香化酶抑制剂（AIs）。SERM类药物，如Tamoxifen，通过竞争性地与雌激素结合，改变ER的构象，从而阻止其转录活性，进而抑制肿瘤细胞的生长。但其副作用，如子宫内膜癌风险、血栓形成等，仍然是其临床使用的局限之一。另一类常用的ER抑制剂是芳香化酶抑制剂（AIs），如Anastrozole、Letrozole和Exemestane。AIs通过抑制芳香化酶的活性，减少体内雌激素的合成，从而抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长。相较于SERM，AIs不依赖于雌激素受体的直接调节，且对子宫内膜和血栓风险的影响较小，因而被广泛用于临床治疗。
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